Statins là nhóm thuốc thường được bác sĩ kê toa để giúp hạ cholesterol trong máu. Chúng góp phần làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Các nghiên cứu đã cho thấy, ở một số người, statins giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ và ngay cả tỉ lệ tử vong xuống khoảng 25% đến 35%. Các nghiên cứu còn cho thấy statins giảm nguy cơ tái phát đột quỵ và nhồi máu cơ tim xuống khoảng 40%.
I. Chỉ Định dùng Statins
Dùng statins dựa trên nguy cơ tim mạch. Chỉ cần thực hiện một xét nghiệm máu đơn giản để xác định lượng cholesterol trong máu. Khi người bệnh có lượng LDL ["cholesterol xấu”] tăng trong máu, nguy cơ về tim mạch cũng sẽ lớn hơn. Tuy nhiên, sẽ khả quan hơn nếu có lượng HDL [“cholesterol tốt”] cao trong máu. HDL cholesterol phòng ngừa sự hình thành các mảng xơ vữa trong động mạch bằng cách vận chuyển cholesterol “xấu” [LDL] từ máu về gan. Từ gan, LDL cholesterol sẽ bị đào thải khỏi cơ thể.
II. Tác Dụng của Statins
- Statins tác động bằng cách ức chế hoạt động của các enzyme gan có nhiệm vụ sản xuất ra cholesterol. Quá nhiều cholesterol trong máu có thể tạo ra các mảng xơ vữa trên thành động mạch. Các mảng xơ vữa này về lâu dài sẽ khiến các động mạch xơ cứng và hẹp lại. Huyết khối xảy ra đột ngột trong các động mạch này gây nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
- Statins giảm cholesterol “xấu” [LDL] và cholesterol toàn phần đồng thời với giảm triglycerides và tăng HDL [cholesterol “tốt”]. Statins còn giúp ổn định các mảng xơ vữa động mạch. Điều này sẽ giảm nguy cơ đột ngột hình thành huyết khối. - Duy trì một lối sống khoẻ mạnh trong lúc dùng statins sẽ cải thiện hiệu quả của thuốc.
Cần ghi nhớ:
- Ăn chế độ ăn cân đối và khoẻ mạnh cho tim - Hoạt động thể lực đều đặn - Hạn chế uống rượu- Không hút thuốc lá
III. Tác dụng phụ của statin
Statins được dung nạp rất tốt trong đa số các trường hợp. Tuy nhiên một số người cũng gặp những tác dụng phụ sau đây:
1. Tác dụng phụ thường gặp nhất đối với statin bao gồm - Nhức đầu - Khó ngủ - Bừng đỏ da - Đau nhức và yếu cơ - Buồn ngủ, mệt mỏi - Chóng mặt - Buồn nôn hoặc nôn - Đau quặn bụng - Trướng hơi - Tiêu chảy - Táo bón
- Nổi sẩn
2. Tác dụng phụ nghiêm trọng của statin - Viêm cơ có khả năng xảy ra với statins. Nguy cơ càng tăng khi dùng kết hợp statin với một số thuốc khác. Ví dụ khi kết hợp statin với fibrate – một thuốc hạ cholesterol khác – nguy cơ tổn thương cơ sẽ tăng đáng kể so sánh với dùng statin đơn độc. - Những nguy hiểm khác khi dùng statin gồm những bệnh lý về cơ có thể rất nghiêm trọng trong một số ít trường hợp. Trước hết, statin có thể gây đau cơ, thường giảm nhanh khi ngưng thuốc. Đau cơ có thể gây khó chịu, nhưng, nếu chỉ xét về mặt y khoa, chúng thường là vô hại. Statins còn gây tăng nhẹ CPK. CPK hay creatine kinase là một enzyme định lượng được ở trong máu. Cũng có thể gặp đau cơ, viêm nhẹ, hoặc yếu mệt. Tình trạng này, tuy hiếm gặp, lại có thể kéo dài khá lâu.
- Tác dụng phụ thứ ba và cũng là nặng nhất của statins là tình trạng ly giải cơ vân [rhabdomyolysis]. Các bắp cơ toàn thân đau nhức và yếu sức do viêm và tổn thương cơ ở mức độ rất nghiêm trọng. CPK tăng rất cao. Hai thận làm việc quá mức để cố gắng loại bỏ lượng cơ phân huỷ do dùng statin. Cơ bị ly giải phóng thích các proteins vào máu. Những protein này sau đó sẽ tập trung ở thận và gây tổn thương thận. Cuối cùng dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Cũng may là biến chứng ly giải cơ vân rất hiếm gặp, chỉ xảy ra với tỉ lệ dưới 1/10000
IV. Những trường hợp cần phải hỏi ý kiến bác sĩ khi đang dùng statin:
- Khi dùng statins kết hợp thêm những thuốc bán tự do hoặc bán theo đơn, các thuốc thảo dược, các loại vitamins - Hỏi ý kiến bác sĩ ngay khi có đau gân cơ hoặc yếu mệt khi dùng statins.- Không dùng statins cho phụ nữ có thai, những bệnh nhân viêm gan thể hoạt động hoặc mạn tính.
V. Những statins nào đã được chấp thuận sử dụng? Những statins được chấp thuận cho dùng điều trị bao gồm: - Lipitor [atorvastatin] - Mevacor hoặc Altocor [lovastatin] - Zocor [simvastatin] - Pravachol [pravastatin] - Lescol [fluvastatin], - Crestor [rosuvastatin]
Từ khi xuất hiện trên thị trường vào những năm 1980, các statins đã trở thành một trong những thuốc được kê toa nhiều nhất ở Mỹ, với khoảng 17 triệu người đang sử dụng.
BS. ĐỒNG NGỌC KHANH - BV Hoàn Mỹ SàiGòn
Tài liệu tham khảo: Drugs.com
Ds CKII Nguyễn Văn Ngọc
Nhóm thuốc Statin là gì?
Statin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethylglutaryl coenzyme [HMG-CoA] reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol
Sự ra đời của nhóm thuốc Statin
Năm 1976, một nhà khoa học người Nhật Bản Endo Akira đã tìm thấy một chất chuyển hóa của nấm có thể ức chế sự tổng hợp cholesterol nhờ ức chế men 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A [HMG-CoA] reductase nhờ đó phát minh ra thuốc statin.
Thuốc statin đầu tiên được ra đời Mevastatin, mãi đến năm 1987 Lovastatin là thuốc đầu tiên được tung ra thị trường - mở đường cho một loạt các statin xuất hiện trên thị trường theo thời gian: Pravastatin; Fluvastatin; Atovastatin; Simvastatin; Cerivastatin và Rosuvastatin.
Phân loại thuốc statin
Người ta dựa vào phương pháp tổng hợp mà có thể chia Statin làm 3 thế hệ
Thế hệ 1. là những thuốc do sự lên men hoặc bán tổng hợp
- Lovastatin
- Simvastatin
- Pravastatin
Thế hệ 2. là những thuốc do tổng hợp racemic
Thế hệ 3. là những thuốc do tổng hợp đối quang
- Cerivastatin [hiện nay ngưng lưu hành do tác dụng phụ trên cơ]
- Atovastatin
- Rosuvastatin
Tác dụng chính nhóm thuốc Statin
Điều trị rối loạn lipid máu [RLLM]
Chỉ định
- - Tăng cholesterol máu: Các chất ức chế HMG-CoA reductase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát [typ IIa và IIb] triglycerid giảm ít.
- - Dự phòng tiên phát [cấp 1] biến cố mạch vành: ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các statin nhằm:
- . Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim
- . Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch
- . Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.
Chống chỉ định
- - Quá mẫn với cấc chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
- - Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẵng mà không giải thích được.
- - Thời kỳ mai thai: vì các statin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho người mang thai.
- - Phụ nữ cho con bú: Nhiều statin phân bố vào sữa. Do tiềm năng có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, nên chống chỉ định dùng statin ở người cho con bú.
Tác dụng phụ
- Ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn gặp khoảng 5%
- Đau đầu [4-9%]; nhìn mờ [1-2%]; chóng mặt [3-5%]
- Đau cơ, đau khớp.
- Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng > 3ULN, ở 2% người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.
Liều dùng: Dùng liều duy nhất vào buổi tối. Do gan tổng hợp cholesterol vào buổi tối nên thời điểm dùng thuốc vào ban đêm sẽ làm tăng tác dụng của thuốc.
Liều có thể điều chỉnh thông thường 4 tuần/lần để đạt nồng độ mong muốn.
Tin mới hơn:
Tin cũ hơn:
>
Lần cập nhật cuối lúc Thứ hai, 05 Tháng 10 2015 13:55
Statin là nhóm thuốc được khuyến cáo đầu tay nhằm làm giảm mỡ máu. Có nhiều loại statin khác nhau trên thị trường với dược động học khác nhau. Do đó, bệnh nhân cần được tư vấn về thời điểm uống của từng loại statin để có được hiệu quả giảm cholesterol tốt nhất.
Cách lựa chọn statin phù hợp
Các thuốc statin có nhiều dạng bào chế và ở các liều khác nhau. Tùy từng bệnh nhân mà bác sĩ sẽ có lựa chọn loại statin cho phù hợp, chủ yếu phụ thuộc vào các yếu tố như: nồng độ cholesterol hiện tại trong máu, các vấn đề về tim mạch, tình trạng bệnh lý [đái tháo đường týp 2, tiền sử gia đình có mắc các bệnh tim mạch không, các thuốc đang dùng... nhằm tránh các tương tác thuốc].
Với một bệnh nhân có nguy cơ cao mắc các bệnh tim mạch, bác sĩ sẽ kê loại statin liều cao hoặc một statin tác dụng dài. Ngược lại, nếu bệnh nhân có ít các vấn đề về tim mạch thì có thể khởi đầu điều trị với liều thấp hoặc một statin tác dụng ngắn.
Cần uống thuốc vào thời điểm thích hợp để phát huy được hiệu quả tối ưu của thuốc.
Thời điểm tốt nhất để sử dụng các statin khác nhau
Một số thuốc statin có hiệu quả tốt nhất khi uống vào buổi tối, trong khi các thuốc còn lại trong nhóm cũng có hiệu quả tương tự khi dùng vào buổi sáng. Thời điểm tốt nhất để uống các thuốc statin phụ thuộc vào từng loại thuốc cụ thể.
Các statin tác dụng ngắn:
Các statin tác dụng ngắn sẽ làm giảm cholesterol hiệu quả nhất khi được uống vào buổi tối. Đó là do enzyme gan - HMG - CoA - reductase - có vai trò trong tổng hợp cholesterol - hoạt động mạnh vào buổi tối, tức là việc sản xuất cholesterol từ gan trong lúc ngủ là lớn nhất. Hầu hết các statin tác dụng ngắn có thời gian bán thải là 6 giờ - thời gian bán thải là khoảng thời gian mà một nửa nồng độ thuốc được thải trừ ra khỏi cơ thể. Do đó, các statin này được chỉ định dùng trước khi đi ngủ để đạt nồng độ thuốc cao nhất khi cơ thể tổng hợp cholesterol nội sinh mạnh nhất và thuốc mang lại hiệu quả giảm cholesterol tốt nhất.
Các statin tác dụng ngắn này bao gồm: lovastatin, fluvastatin [viên giải phóng tức thời], pravastain, simvastatin.
Các statin tác dụng dài
Các statin tác dụng dài có thời gian bán thải lên tới 19 giờ. Các statin tác dụng dài có hiệu quả hạ cholesterol tương đương khi được uống vào buổi sáng hoặc buổi tối. Vì thế, bệnh nhân đang được điều trị với các statin tác dụng dài có thể tự chọn thời điểm uống thuốc trong ngày cho thuận tiện. Điều quan trọng là nên duy trì việc dùng thuốc vào một thời điểm cố định trong ngày, nhằm duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu.
Các thuốc statin tác dụng dài bao gồm: atorvastatin, fluvastain [viên giải phóng kéo dài], rosuvastatin.
Bệnh nhân đang trong liệu trình statin có thể uống thuốc dài ngày. Trong nhiều trường hợp, khi dừng thuốc, nồng độ cholesterol sẽ tăng trở lại. Bệnh nhân không nên dừng thuốc mà không có sự chấp thuận của bác sĩ.
Những lưu ý khi dùng
Đối với hầu hết các trường hợp, statin không có nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm: đau cơ, mệt mỏi, chuột rút, táo bón hoặc tiêu chảy, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, viêm cơ [có thể nghiêm trọng], đái tháo đường mới mắc [đặc biệt là ở những người có sẵn các yếu tố nguy cơ mắc đái tháo đường].
Tuy nhiên, Cục Quản lý thuốc và thực phẩm Hoa Kỳ đã khuyến cáo rằng nguy cơ tác dụng phụ là nhỏ và lợi ích của các statin mang lại vẫn vượt trội nguy cơ.
Statin có thể tương tác với nhiều thuốc nên cần thông báo với bác sĩ về các thuốc đang dùng, vitamin, thảo dược hoặc các chế phẩm bổ sung khác nhằm tránh các tương tác nguy hiểm.
Statin có thể tương tác với loại bưởi chùm [loại quả lai giữa bưởi và cam]. Vì thế, tránh ăn hoặc uống nước ép bưởi khi đang uống statin.
Những người có các vấn đề về tim mạch có thể trao đổi với bác sĩ hoặc chuyên gia dinh dưỡng để điều chỉnh chế độ ăn như ăn ít cholesterol và chất béo bão hòa, không chứa transfat, giàu trái cây, rau củ.
Bỏ hút thuốc, vì thuốc lá là nguy cơ hàng đầu dẫn đến các vấn đề tim mạch.
Tập thể dục đều đặn nhằm duy trì cân nặng khỏe mạnh. Bằng cách này, có thể làm giảm các nguy cơ về tim mạch.